Крупнейший производитель
лекарств в россии

Продукция

Протубутин
РУ ЛСР-008176/10
МНН: Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + Пиридоксин
Лекарственная форма и дозировки: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг + 25 мг +75 мг + 15 мг
Торговое наименование
Протубутин® (Protubutin®)
Международное наименование
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин] (Pyrazinamide + Protionamide + Rifabutin + [Pyridoxine])
Общая информация Инструкция Хранение
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг + 25 мг +75 мг + 15 мг
СоставПиразинамид 600 мг, Протионамид 25 мг, Рифабутин 75 мг, Пиридоксин 15 мг
ПоказанияТуберкулёз (различные формы и локализации), в составе комплексной терапии. У больных с множественной лекарственной устойчивостью микобактерий туберкулёза (с установленной чувствительностью к компонентам препарата). Хронический полирезистентный туберкулёз. В эмпирических режимах лечения остро прогрессирующего туберкулёза у впервые выявленных больных, с высоким риском лекарственной устойчивости в интенсивной фазе лечения. Туберкулёз, ассоциированный с ВИЧ инфекцией.
ФармакодинамикаПротивотуберкулёзное комбинированное средство. Пиразинамид. Противотуберкулёзный, антибактериальный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи, с чем назначается при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкуломах. В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. Протионамид. Противотуберкулёзное средство, по химической структуре близок к этионамиду. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии (включая атипичные), на вне - и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Вторичная устойчивость развивается быстро. Рифабутин. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, группы рифамицинов. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. От 5 до 15% штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину. Пиридоксин. Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коферментом большого числа ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
ФармакокинетикаПиразинамид. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В плазме связывается с белками на 10-20%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, при этом образуется промежуточный активный метаболит, обладающий микобактериостатической активностью. Период полувыведения из организма составляет 8-9 часов. Выводится почками: в неизмененном виде – 3%, в виде пиразиноевой кислоты – 33%, в виде других метаболитов – 36%. Протионамид. В желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме отмечается через 2-3 часа после приема внутрь. Легко проникает в органы и ткани (туберкулёзные очаги, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Метаболизируется в печени (один из метаболитов - сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15-20% в неизмененном виде). Использование в комбинации рифабутина и протионамида обусловлено выраженным синергидным действием. Рифабутин. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) достигает примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация рифабутина в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема. Рифабутин хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей, проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Период полувыведения составляет 35-40 ч. Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (T1/2) - 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.