Лидер фармацевтической
отрасли в России

Продукция

Протуб-4
Международное наименование
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутола гидрохлорид (Isoniazid + Pyrazinamide + Rifampicin + Ethambutol)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг + 400 мг + 150 мг + 275 мг
Описание Инструкция Опубликованные статьи Оптовые продажи Розничные продажи Система качества

Фармакологические свойства Протуба-4 обусловлены входящими в его состав активными ингредиентами. Изониазид является наиболее активным лекарственным средством для лечения пациентов, которые могут переносить этот препарат, при условии чувствительности микобактерий. Изониазид в концентрациях 0,2 мкг/мл или менее и оказывает бактерицидное действие на активно растущие микроорганизмы. В отношении многих активных микобактерий препарат менее эффективен, хотя Mycobacterium kansasii может быть чувствительной к нему. Изониазид достигает приблизительно одинаковых концентраций как внутри, так и вне животных клеток и поэтому способен действовать как на внутриклеточные микобактерии, так и на внеклеточные. Механизм действия изониазида заключается в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот и клеточной стенки микобактерий. Изониазид и пиридоксин – структурные аналоги, и изониазид проявляет конкурентный антагонизм в пиридоксинкатализируемых реакциях. Однако, этот механизм не вовлечён в противотуберкулёзное действие, поэтому введение больших доз пиридоксина пациентам, получающим изониазид, не препятствует туберкулостатическому действию изониазида, но предотвращает развитие невритов. Устойчивые мутанты встречаются в восприимчивых микобактериальных популяциях с частотой примерно 1:107. Так как туберкулёзные очаги в тканях часто содержат более чем 108 туберкулёзных палочек, можно предположить, что устойчивые мутанты могут легко возникать, при использовании изониазида в качестве единственного лекарственного средства. Перекрёстной устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу не имеется, поэтому одновременное использование любых двух из этих препаратов существенно задерживает появление устойчивости к каждому из них. Рифампицин активен in vitro в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда бактерий кишечной группы, микобактерий, хламидий и поксивирусов. Хотя многие менингококки и микобактерии угнетаются при концентрации менее, чем 1 мкг/мл, высокоустойчивые мутанты встречаются в микробных популяциях с частотой 1:107 или большей. Появлению этих высокоустойчивых микроорганизмов способствует примениние рифампицина как единственного лекарственного средства. Перекрёстная устойчивость к другим антимикробным препаратам и к рифампицину отсутствует. Резистентность к рифампицину может быть обусловлена уменьшением проникновения препарата или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Пиразинамид – родственное никотинамиду соединение, является стабильным, малорастворимым в воде и недорогим. При нейтральных значениях рН оно неактивно in vitro, но при рН 5,0 в концентрации 15 мкг/мл значительно угнетает рост туберкулёзных палочек и некоторых других микобактерий. Туберкулёзные палочки вырабатывают устойчивость к пиразинамиду очень легко, но перекрёстной устойчивости с изониазидом или другими антибактериальными препаратами не возникает. Этамбутол является синтетическим водорастворимым термостабильным соединением. Многие штаммы Mycobacterium tuberculosis и других микобактерий подавляются in vitro этамбутолом в концентрации 1-5 мкг/мл. Механизм действия неизвестен. Устойчивость микобактерий к этамбутолу появляется очень быстро, если препарат используется в качестве единственного лекарственного средства. Поэтому этамбутол всегда назначается в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Отправить сообщение
Имя*
E-mail
Тема*
Сообщение*
Введите символы с картинки*
* — Поля, обязательные для заполнения
Данный сайт содержит информацию о лекарственных препаратах, отпускаемых по рецепту.

В соответствии со статьей 67 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» материалы данного сайта предназначены (и могут быть доступны) исключительно для медицинских и фармацевтических работников. АО «Фармасинтез» не несет ответственность за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации данного сайта без предварительной консультации со специалистом лицами, не являющимися медицинскими и фармацевтическими работниками.
Выберите, кем вы являетесь: