Форма выпускаЛиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (флаконы) 1.0 г.
СоставКапреомицин 1,0 г.
ПоказанияТуберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости лекарственных средств I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
ФармакодинамикаПолипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
ФармакокинетикаПрактически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). Cmax в плазме крови - через 1-2 при в/м и через 1 ч при в/в и в/м введении. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Не кумулируется при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и возможна кумуляция препарата.
Режим дозированияВнутримышечно или внутривенно в дозе 15-16 мг/кг массы тела.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.
Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится внутримышечно или внутривенно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.
Средняя доза для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг в сутки и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60 - 120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
ПередозировкаСимптомы: головокружение, шум в ушах, снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич). Гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных ЛС, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Побочные действияНефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Ототоксичность, вестибулярные нарушения. Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, кровоточивость, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
ПротивопоказанияКапреомицин противопоказан детям (до 18 лет - безопасность и эффективность применения не установлены), больным с повышенной чувствительностью к капреомицину, беременным и кормящим матерям. Не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными лекарственными средствами для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин).
Особые указанияПочечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.
Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
ВзаимодействиеМиорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, снижается - неостигмином. Назначают в комбинации с др. противотуберкулезными препаратами. С осторожностью следует назначать в комбинации с амикацином, гентамицином, полимиксином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином ввиду суммации ототоксического и нефротоксического действия.
Условия храненияВ случае упаковки препарата без растворителя:
при температуре от 15 до 30 °С. Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24 ч.
В случае упаковки препарата с растворителем:
При температуре от 15 до 25 °С. Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24 ч.
Срок годности2 года. Не принимать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптекОтпускается по рецепту врача.
